Entendiendo el Recubrimiento Entérico: Protección de la Estabilidad del Fármaco y Liberación Dirigida
En la manufactura farmacéutica, no todos los principios activos (APIs) toleran el agresivo entorno ácido del estómago. Para fármacos lábiles al ácido gástrico —o aquellos que generan irritación de la mucosa estomacal— un recubrimiento convencional de liberación inmediata es insuficiente. En estos casos, el recubrimiento entérico se convierte en una estrategia galénica indispensable.
La Ciencia de la Gastrorresistencia
Un recubrimiento entérico es una barrera polimérica especializada aplicada sobre formas sólidas orales (comprimidos, pellets o cápsulas) que impide la desintegración en el medio estomacal. El estómago humano mantiene un pH muy ácido (entre 1,5 y 3,5). Los polímeros entéricos están diseñados para permanecer no ionizados e insolubles a estos pH bajos, resguardando intacto el núcleo del comprimido.
Mecanismos de Liberación Intestinal Dependientes de pH
La funcionalidad del film entérico radica en su solubilidad dependiente del pH. Cuando el comprimido transita del estómago al intestino delgado, el pH del entorno se eleva gradualmente (alcanzando de 5,5 a 7,0). Al cruzar este umbral crítico, los grupos carboxilo de la matriz polimérica se ionizan.
Al ionizarse, la película se hidrata, se hincha y se disuelve, permitiendo que los fluidos intestinales penetren en el núcleo y liberen el API en el sitio óptimo para su absorción sistémica.
Selección Estratégica del Polímero
Definir el punto exacto de liberación depende de la elección del polímero entérico:
- HPMCP (Ftalato de Hidroxipropilmetilcelulosa): Disuelve a pH 5,0 - 5,5. Es ideal para liberación en el duodeno superior y aporta excelente flexibilidad de película.
- CAP (Acetato Ftalato de Celulosa): Disuelve a pH ligeramente superior (~6,0). Requiere plastificantes específicos para evitar fragilidad durante el secado.
- Copolímeros de Ácido Metacrílico: Polímeros sintéticos altamente versátiles con umbrales configurables (pH 5,5 a > 7,0), ideales para liberación ileal o colónica.
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